VICTOZA

Indicatii terapeutice

Victoza este indicat pentru tratamentul
adultilor cu diabet zaharat de tip 2, in vederea
obtinerii controlului glicemic:
in asociere cu metformina sau o sulfoniluree,
la pacientii cu control glicemic
inadec vat cu metformina sau sulfoniluree in
monoterapie, la dozele maxime tolerate.
in asociere cu metformina si o
sulfoniluree sau metformina si o tiazolidindiona,
la pacientii cu control glicemic inadecvat
cu terapie combinata.

Mecanismul de actiune

Liraglutid este un analog uman al peptidei
1 asemanatoare glucagonului (GLP-1),
cu structura identica in proportie de 97% cu
GLP-1 uman, care se leaga si activeaza receptorul
GLP-1. Receptorul GLP-1 este tinta pentru
GLP-1 natural, un hormon incretinic endogen,
care stimuleaza secretia de insulina din
celulele beta pancreatice dependent de glucoza.
La om, spre deosebire de GLP-1 natural,
liraglutid are un profil farmacocinetic si farmacodinamic
potrivit pentru administrarea o data
pe zi. Dupa administrarea subcutanata, profilul
de actiune de lunga durata are la baza trei
mecanisme: auto asocierea, care are ca rezultat
o absorbtie lenta; legarea de albumina si
o stabilitate enzimatica superioara fata de dipeptidil
peptidaza IV (DPP-IV) si endopeptidazele
neutre (EPN), determinand un timp de
i njumatatire plasmatic mai mare.

Actiunea liraglutid este mediata printr-o
interactiune specifica cu receptorii GLP-1,
care determina o crestere a adenozin monofosfatului
ciclic (cAMP). Liraglutid stimuleaza
secretia de insulina intr-o maniera dependenta
de glucoza. Simultan, liraglutid reduce
secretia prea mare de glucagon, tot intr-un
mod dependent de glucoza. Astfel, atunci
cand glicemia creste, secretia de insulina
este stimulata, iar secretia de glucagon este
inhibata. Invers, in cazul hipoglicemiei, liraglutid
reduce secretia de insulina si nu impiedica
secretia de glucagon. De asemenea,
mecanismul de scadere a glicemiei implica si
o usoara incetinire a golirii stomacului.
Liraglutid reduce greutatea corporala si masa
de tesut adipos prin mecanisme care implica
reducerea apetitului alimentar si a aportului
energetic.

Efecte farmacodinamice

Liraglutid actioneaza pe durata a 24 de
ore si imbunatateste controlul glicemic prin reducerea
glicemiei á jeun si post-prandiale la
pacientii cu diabet zaharat de tip 2.

Eficacitate clinica

Pentru a evalua efectele Victoza asupra
controlului glicemic, au fost realizate cinci studii
clinice dublu-orb, randomizate, controlate.
Tratamentul cu Victoza a determinat
i mbunatatiri semnificative din punct de vedere
clinic si statistic ale hemoglobinei glicozilate
A1c (HbA1c), ale glicemiei á jeun si glicemiei
post-prandiale, comparativ cu placebo.