TROBALT

Indicatii terapeutice

Trobalt este indicat ca terapie asociata
in tratamentul crizelor convulsive cu
debut partial cu sau fara generalizare
secundara la pacientii adulti cu varsta de
18 ani si peste cu epilepsie.

Mecanism de actiune

Canalele de potasiu fac parte dintre canalele
ionice voltaj-dependente din celulele
neuronale si sunt factori determinanti
importanti ai activitatii neuronale. Studiile
in vitro indica faptul ca retigabina
actioneaza in principal prin deschiderea
canalelor neuronale de potasiu (KCNQ2
sKv7.2t si KCNQ3 sKv7.3t). Acest lucru
stabilizeaza potentialul membranar de repaus
si controleaza excitabilitatea electrica
de sub-prag din neuroni, prevenind astfel
initierea aparitiei potentialelor de actiune
epileptiforme. Mutatiile canalelor KCNQ
stau la baza mai multor afectiuni genetice
la om, printre care si epilepsia (KCNQ2
si 3). Mecanismul de actiune a retigabinei
asupra canalelor de potasiu este bine
docu mentat, cu toate acestea, celelalte
mecanisme prin care retigabina poate exercita
un efect antiepileptic nu au fost
inca elucidate complet.

La o varietate de modele de epilepsie,
retigabina a crescut pragul de inductie a
convulsiilor produse de electrosoc maximal,
pentilenetetrazol, picrotoxina si Nmetil-
D-aspartat (NMDA). De asemenea,
retigabina a manifestat proprietati
inhibitorii pe multiple mode le de excitabilitate,
spre exemplu in starea de stimulare
completa si in unele cazuri in
cursul instalarii excitabilitatii neuronale.
In plus, retigabina a fost eficienta
in preventia crizelor de tip status epilepticus
la rozatoare cu leziuni epileptogene
induse de cobalt si in inhibitia crizelor
tonice ale muschilor extensori la soarecii
susceptibili genetic. Cu toate acestea,
relevanta acestor modele pentru epilepsia
la om nu este cunoscuta.