RIPRAZO HCT

Indicatii terapeutice:

Tratamentul hipertensiunii arteriale
esentiale.

Riprazo HCT este indicat in cazul
pacientilor a caror tensiune arteriala nu
este controlata adecvat prin monoterapie
cu aliskiren sau hidroclorotiazida.

Riprazio HCT este indicat ca terapie de
substitutie in cazul pacientilor a caror tensiune
arteriala este controlata adecvat cu
aliskiren si hidroclorotiazida, administrate
concomitent, la acelasi nivel al dozei ca si
combinatia.

Mecanism de actiune:

Riprazo HCT asociaza doi compusi antihipertensivi
pentru a controla tensiunea
arteriala la pacienti cu hipertensiune arteriala
esentiala: aliskirenul apartine clasei
de inhibitori directi ai reninei, iar hidroclorotiazida
clasei de diuretice tiazidice. Asocierea
acestor substante cu mecanisme de
actiune complementare asigura un efect
antihipertensiv aditiv, reducand tensiunea
arteriala intr-o mai mare masura decat oricare
din componente in monoterapie.

Aliskiren este un inhibitor direct potent
si selectiv al reninei umane, non-peptidic,
activ in administrare orala.

Prin inhibarea enzimei renina, aliskirenul
inhiba SRA in momentul activarii, blocand
conversia angiotensinogenului in
angio tensina I si reducand valorile angiotensinei
I si angiotensinei II. In timp ce
alte substante care inhiba SRA (IECA si
blocanti ai receptorilor de angiotensina II
(BRA)) determina o crestere compensatorie
a activitatii reninei plasmatice (ARP), tratamentul
cu aliskiren reduce ARP la pacientii
hipertensivi cu aproximativ 50 pana la
80%. Reduceri similare s-au constatat
cand aliskiren a fost asociat cu alte medicamente
antihipertensive. In prezent, nu se
cunosc implicatiile clinice ale diferentelor
i n ceea ce priveste efectul asupra ARP.
Locul de actiune al diureticelor tiazidice
(hidroclorotiazida) este in principal
tubul contort distal renal. S-a demonstrat
ca exista un receptor cu mare afinitate in
cortexul renal ca situs principal de legare
pentru actiunea diuretica a tiazidei si inhibarea
transportului de NaCl in tubul contort
distal. Tiazidele actioneaza prin inhibarea
sistemului simport al Na+Cl- prin
competitie pentru situsul Cl-, afectand
astfel mecanismele de reabsorbtie electrolitica:
crescand in mod direct excretia
de sodiu si clorura in proportii aproximativ
egale si, in mod indirect, prin aceasta
actiune diuretica, reducand volumul plasmatic,
avand drept consecinta cresterea
activitatii reninei plasmatice, a secretiei de
aldosteron si a pierderii de potasiu prin
urina si o scadere a kaliemiei.

La pacientii hipertensivi, administrarea,
o data pe zi, de Rasilez HCT a dus la reduceri
dependente de doza, atat ale tensiunii
arteriale sistolice, cat si a celei diastolice,
care au fost mentinute pe parcursul
intregului interval de dozare de 24 de ore.

Efectul antihipertensiv se manifesta cu
precadere in decurs de 1 saptamana, iar
efectul maxim se observa, in general, in
decurs de 4 saptamani. Efectul de scadere
al tensiunii arteriale s-a mentinut pe parcursul
tratamentului de lunga durata si
nu a depins de varsta, sex, indicele masei
corporale si etnie. Efectul antihipertensiv
al unei singure doze din asociere s-a
mentinut timp de 24 de ore.

Riprazo HCT este acelasi medicament
ca si Rasilez HCT, care este deja autorizat
UE. Titularul autorizatiei pentru Rasilez
HCT a fost de acord ca documentatia
Rasilez HCT sa fie folosita la evaluarea
pentru autorizarea Riprazo HCT.