Relisator

Forma de prezentare: 12 mg /0,6 ml solutie injectabila Compozitia calitativa si cantitativa: fiecare flacon de 0,6
ml contine 12 mg bromura de metilnaltrexona. Un mililitru solutie contine 20 mg bromura de metilnaltrexona Grupa
farmacoterapeutica: nu fost atribuita Cod ATC: nu este inca alocat.

Indicatii
terapeutice: Tratamentul constipatiei induse de opioide
la pacienti cu boli in stadiu avansat carora li se
administreaza tratamente paliative, in cazurile
in care raspunsul la tratamentul laxativ uzual nu
este suficient. Medicamentul este numai pentru
adulti. Adaugarea Relistor la schema de tratament
se face pentru a induce un tranzit intestinal
prompt in cazurile in care raspunsul la tratamentul
laxativ uzual a fost insuficient.
Actiunea bromurii de metilnaltrexona a fost
studiata la pacienti cu constipatie indusa de opioide.
Prin urmare, Relistor nu trebuie utilizat pentru
tratamentul pacientilor cu constipatie care nu
este legata de utilizarea de opioide.

Mecanism
de actiune: Bromura de metilnaltrexona este un antagonist
selectiv al legarii opioidelor la receptorul mu. Studiile
in vitro au indicat faptul ca metilnaltrexona este un
antagonist al receptorului opioid mu (constanta de
inhibare sKit = 28 nM), cu o potenta de 8 ori mai
mica pentru receptorii opioizi kappa (Ki = 230 nM) si
o afinitate mult redusa pentru receptorii opioizi delta.
Fiind o amina cuaternara, metilnaltrexona are o capacitate
redusa de a traversa bariera hematoencefalica.
Aceasta permite metilnaltrexonei sa functioneze
ca un antagonist periferic al receptorului opioid mu
in tesuturi cum sunt cele din tractul gastro-intestinal,
fara sa influenteze efectele analgezice asupra sistemului
nervos central, mediate de opioide.

Autorizare: Produsul a fost autorizat prin procedura
centralizata de catre EMEA si, urmare a deciziei
Comisiei Europene, are autorizatie de punere pe
piata valida pe intreg teritoriul Uniunii Europene.

Detinatorul autorizatiei de punere pe piata: Wyeth Europa Limited, Marea Britanie.