ONGLYZA

Indicatii terapeutice

Terapia asociata adjuvanta:
Onglyza este indicat la pacientii
adulti cu diabet zaharat tip 2, in
scopul imbunatatirii controlului glicemic:
– in asociere cu metformin, atunci
cand monoterapia cu metformin,
impreuna cu dieta si exercitiile fizice,
nu asigura un control adecvat al glicemiei;
– in asociere cu o sulfoniluree,
atunci cand monoterapia cu sulfoniluree,
impreuna cu dieta si exercitiile
fizice, nu asigura un control adecvat
al glicemiei la pacientii la care administrarea
de metformin este considerata
inadecvata.
– in asociere cu o tiazolidindiona,
atunci cand monoterapia cu tiazolidindiona,
impreuna cu dieta si
exercitiile fizice, nu asigura un control
adecvat al glicemiei, la pacientii
la care administrarea unei tiazolidindione
este considerata adecvata.

Terapia asociata adjuvanta

Doza recomandata de Onglyza
este de 5 mg o data pe zi, ca terapie
asociata adjuvanta la terapia cu metformin,
o tiazolidindiona sau o sulfoniluree.
Siguranta si eficacitatea saxagliptinului
ca terapie orala tripla in asociere cu metformin si o tiazolidindiona
sau cu metformin si o
sulfoniluree nu au fost stabilite.

Mecanism de actiune

Saxagliptin este un inhibitor al
dipeptil peptidazei DPP-4 foarte
potent (Ki: 1,3 nM), selectiv, rever sibil,
competitiv. La pacientii cu
diabet zaharat tip 2, administrarea saxagliptinului
a dus la inhibarea activitatii
enzimatice a DPP-4 timp de 24 ore.
Dupa o doza de incarcare orala cu glucoza,
aceasta inhibare a DPP-4 a condus
la cresteri de 2 – 3 ori ale nivelurilor
circulante de hormoni endogeni
activi, precum peptidul-1 glucagonlike
(PGL-1) si polipeptidul insulinotrop
glucozo-dependent (PIG), la reducerea
concentratiilor de glucagon si
la cresterea responsivitatii celulelor beta
glucozo-dependente, ceea ce a determinat
concentratii mai mari ale insulinei
si peptidului C. Cresterea secretiei de
insulina din celulele beta pancreatice si
reducerea secretiei de glucagon din celulele
alfa pancreatice au fost asociate
cu concentratii mai mici ale glicemiei à
jeun si cu reducerea variatiilor glicemiei
dupa o doza de incarcare orala cu glucoza
sau postprandial. Saxagliptinul
imbunatateste controlul glicemic prin
reducerea valorilor à jeun si postprandiale
ale glicemiei la pacientii cu diabet
zaharat tip 2.