GILENYA

Indicatii terapeutice

Gilenya este indicat ca unic tratament
de modificare a bolii pentru scleroza multipla
recidivanta-remitenta extrem de activa
la urmatoarele grupe de pacienti adulti:

– Pacienti cu activitate intensa a bolii in
ciuda tratamentului cu beta-interferon.
Acesti pacienti pot fi definiti ca pacienti
care nu au raspuns la un ciclu complet si
adecvat (in mod normal, minimum un an
de tratament) cu beta-interferon. Pacientii
trebuie sa fi avut minimum o recidiva in
anul anterior in timpul tratamentului sau
sa aiba cel putin 9 leziuni T2-hiperintense
la RMN-ul cranian sau minimum o leziune
cu captare de Gadolinium. Un astfel de pacient
poate fi definit si ca pacient cu o rata
nemodificata sau crescuta de recidiva sau
cu recidive curente severe, comparativ cu
anul anterior.

– Pacienti cu scleroza multipla recidivanta-
remitenta severa, cu evolutie rapi da,
definita de doua sau mai multe recidi ve
disa bilitante intr-un an si una sau mai
multe leziuni cu captare de Gadolinium la
RMN cranian sau o crestere semnificativa
a leziunilor T2 comparativ cu cel mai recent
RMN.

Mecanismul de actiune

Fingolimod este un modulator al receptorilor
sfingosin 1-fosfat. Fingolimod
este metabolizat prin sfingosin kinaza in
metabolitul activ, fingolimod fosfat. Fingolimod
fosfat se leaga, la concentratii
nanomolare, de receptorul 1 sfingosin
1-fosfat (S1P) situat la nivelul limfocitelor
si traverseaza rapid bariera sangecreier
pentru a se lega de receptorul 1
S1P, situat pe celulele neurale din sistemul
nervos central.

Actionand ca antagonist functional
al receptorilor S1P de la nivelul limfocitelor,
fingolimod fosfat blocheaza
capacitatea limfocitelor de a iesi din
nodu lii limfatici, conducand mai degraba
la o redistributie, decat la
consumul limfocitelor. Aceasta
redistributie reduce infiltrarea celulelor
limfocite patogene in sistemul nervos
central, unde acestea ar putea fi implicate
in inflamatie la nivelul nervilor si
leziuni la nivelul tesutului nervos. Studiile
la animale si experimentele in vitro
indica faptul ca fingolimod poate
actiona prin interactiunea cu receptorii
S1P asupra celulelor nervoase.