ELIQUIS

Indicatii terapeutice

Prevenirea evenimentelor tromboembolice
venoase (ETV) la pacient
ii adulti care sunt supusi unei
interventii chirurgicale de artroplastie
a soldului sau genunchiului.
Doza recomandata de ELIQUIS
este de 2.5 mg adminstrata
oral de doua ori pe zi. Doza initiala
trebuie administrata la 12 pana
la 24 ore dupa interventia chirurgicala.
Medicii pot analiza beneficiile
potentiale ale anticoagularii timpurii
pentru profilaxia ETV, dar si
riscul de hemoragie postchirurgicala
atunci cand se ia decizia
asupra momentului de administrare
al medicamentului in cadrul
acestui interval de timp.

Mecanismul
de actiune

Apixaban este un inhibitor
puternic, cu administrare orala,
reversibil, direct si inalt selectiv, al
factorului Xa. Pentru actiunea sa
antitrombotica nu este necesara
interactiunea cu antitrombina III.
Apixaban inhiba factorul Xa atat
in forma libera cat si in cea de la
nivelul trombilor, precum si activitatea
protrombinazei.

Apixaban nu are efecte directe
asupra agregarii plachetare, dar inhiba
in mod indirect agregarea
plachetara indusa de trombina.
Prin inhibarea factorului Xa, apixaban
previne formarea trombinei
cat si dezvoltarea trombilor. Studiile
preclinice cu apixaban la animale
au demonstrat eficacitatea
antitrombotica de prevenire a
trombozei arteriale si venoase la
doze la care se pastreaza hemostaza.
Efectele farmacodinamice ale
apixaban reflecta mecanismul sau
de actiune (inhibarea FXa). Ca urmare
a inhibarii FXa, apixaban
modifica testele de coagulare de
exemplu timpul de protrombina
(TP), INR si timpul de tromboplastina
partial activata (aPTT).
Modificarile observate in aceste
teste de coagulare la dozele terapeutice
asteptate sunt mici si au
o mare variabilitate. Aceste teste
nu sunt recomandate pentru evaluarea
efectelor farmacodinamice
ale apixaban.

Apixaban demonstreaza de
asemenea activitate anti-FXa evident
iata prin reducerea activitatii
enzimatice a Factorului Xa in multiple
kit-uri comerciale anti-FXa,
cu toate acestea rezultatele difera
intre kit-uri. Datele din studii clinice
sunt disponibile numai pentru
testul cromogenic Rotachrom
pentru heparina, iar rezultatele
sunt prezentate mai jos. Activitatea
anti-FXa evidentiaza o relatie
stransa, directa de linearitate cu
concentratiile plasmatice ale apixaban,
atingand valorile maxime
odata cu atingerea concentratiilor
plasmatice maxime pentru apixaban.
Relatia dintre concentratia
plasmatica a apixaban si activitatea
anti-FXa este lineara intr-un interval
larg de doze de apixaban si
precizia testului Rotachrom este in
totalitate intre limitele acceptabile
pentru utilizarea intr-un laborator
clinic. Modificarile dependente de
doza si concentratie observate dupa
administrarea apixaban sunt
mai pronuntate si au o mai mica
variabilitate in ceea ce priveste activitatea
anti-FXa a acestuia
comparativ cu testele de coagulare.