AFINITOR

Indicatii terapeutice

Afinitor este indicat pentru tratamentul
pacientilor cu carcinom
celular renal avansat, care au
inregistrat progresie a bolii la sau in
urma tratamentului cu terapie tintita
asupra FCEV (factor de crestere
endoteliala vasculara).

Mecanismul de actiune

Everolimus este un inhibitor selectiv
al mTOR (mammalian target of rapamycin
– tinta rapamicinei la mamifere).
mTOR este o serin-treonin kinaza
cheie, a carei activitate este cunoscuta
ca fiind stimulata intr-un numar
de tipuri de cancer la om. Everolimus
se leaga de proteina intracelulara
FKBP-12, formand un complex care inhiba
activitatea complexului mTOR-1
(mTORC1). Inhibarea caii semnalelor
mTORC1 interactioneaza cu translatia
si sinteza proteinelor prin reducerea
activitatii proteinkinazei S6 la nivelul
ribozomilor (S6K1) si factorulului de
elongatie eucariota 4E de legare de
proteine (4EBP-1) care regleaza proteinele
implicate in ciclul celular, angiogeneza
si glicoliza. Everolimus reduce
nivelurile factorului de crestere
endoteliala vasculara (FCEV) care
potenteaza procesele angiogenice tumorale.
Everolimus este un puternic
inhibitor al cresterii si proliferarii celulelor
tumorale, celulelor endoteliale,
fibroblastilor si celulelor musculare
netede ale vaselor de sange si s-a
dovedit ca reduce glicoliza in tumorile
solide in vitro si in vivo.

Aceasta substanta (everolimus) a
fost desemnata anterior orfana sub
numarul EU/3/07/449. Acest medicament
(Afinitor) a fost autorizat
in „Conditii exceptionale”. Aceasta
i nseamna ca datorita raritatii bolii nu
a fost posibila obtinerea informatiilor
complete privind acest medicament.
Agentia Europeana a Medicamentului
(EMEA) va revizui in fiecare an orice
informatii noi disponibile si acest RCP
va fi actualizat, dupa cum va fi
necesar.