Noutati farmacologice 2006

Noutati farmacologice – cardiologie, neurologie, psihiatrie, oncologie, hematologie, metabolism, infectiologie si oftalmologie.

Cardiologie

In tratarea hipertensiunii este in dezvoltare clinica primul inhibitor de renina, Aliskiren (Rasilez). Acesta a dovedit efecte benefice in reducerea tensiunii, daca se administreaza in asociere cu diureticul – hidroclorotiazida, inhibitorul Ace – Ramipril si cu blocantul de Ca – Amplodipina.

Un alt medicament care vine sa inoveze terapia tensiunii este AGI-1067 care blocheaza expresia VCAM-1, prevenind procesul aterosclerotic. In cadrul studiului CART-2, dupa tratament cu AGI-1067, extins pe perioada a 12 luni, volumul total al placii aterosclerotice la nivelul coronarelor s-a redus in medie cu 2,3%.

Totodata, a fost observata o reducere semnificativa cu 4,8% a dimensiunii placii in segmentul coronarian cel mai afectat.

Neurologie

Pentru scleroza multipla, se afla in atentia agentiei americane FDA medicamentul Tysabri (Natalizumab), un anticorp monoclonal. Medicamentul care a primit aprobarea forului farmaceutic american inca din 2004, a fost retras de producator dupa semnalarea a trei cazuri in care pacientii au dezvoltat leucoencefalopatie multifocala progresiva. Tysabri a revenit in atentia FDA dupa ce datele obtinute in cadrul studiului AFFIRM arata ca Na-talizumab a redus recidivele de scleroza multipla remitenta cu 66% intr-un an.

Un alt studiu comparativ, SENTINEL, desfasurat pe o perioadade un an, a reliefat faptul ca Natalizumab a redus cu 54% recidivele clinice, in rapot cu un al medicament folosit, Avonex (Interferon beta-1a).

Tot pentru tratamentul sclerozei multiple este in studiu si Fingolimod, cunoscut si ca FTY720. Astfel ca, pacientii carora li s-a administrat medicamentul per os (1,25 mg sau 5 mg) au inregistrat o reducere a incidentei de recidiva mai mare de 50% comparativ cu placebo, si aceasta numai in primele sase luni ale studiului.

La randul sau studiul SAINT-1 a adus in atentia lumii medicale neuroprotectorul NXY-059. Daca acesta este administrat in primele 6 ore de la producerea unui ictus ischemic, are capacitatea de a reduce semnificativ dizabilitatea intr-un interval de timp de 90 de zile. Pe de alta parte pacientii tratati cu alte plase si NXY-059 au prezentat o incidenta scazuta de transformare hemoragica si de hemoragie intracraniana simptomatica.

Psihiatrie

Vareniclina (Champix) este un antagonist nicotinic partial care a fost studiat in tratamentul impotriva fumatului si in prevenirea simptomelor aparute in urma renuntarii la fumat. Un studiu care a cuprins 2.000 de subiecti, a aratat ca44% dintre pacientii care au luat Champix au renuntat la fumat in comparatie cu 30% dintre cei care aveau ca tratament Bupropione (Zyban).

Oncologie

Lapatinib (Tykerb) este un inhibitor al receptorului EGF (factor de crestere epiteliala).

In aprilie 2006, un studiu clinic a fost intrerupt deoarece analizele preliminare au demonstrat ca Lapatinib asociat chimioterapiei era in masura sa incetineasca progresia bolii la femeile afectate de tumora de san si care nu raspundeau la tratamentul cu Trastuzumab (Herceptin).

De asemenea, Ticilimumab este un alt anticorp monoclonal uman anti-CTLA-4, aflat in stadiu experimental in tratarea melanomului in faza avansata.

Panitumumab este, de asemenea, un anticorp monoclonal care are ca tinta receptorul factorului de crestere epidermica(EGFr) si a facut obiectul unui studiu. Acesta a evaluat administrarea medicamentului timp de doua saptamani in monoterapie. Concluziile au aratat o reducere cu 46% a progresiei tumorale.

Hematologie

Dasatimib este un inhibitor al kinazei, aflat in faza experimentala in tratamentul leucemiei mieloide cronice si al leucemiei limfoblastice acute Philadelphia-pozitiva, rezistenta sau netolerantala Imatinib. Analizele preliminare ale studiului START-C au demonstrat ca printre pacientii in faza blastica a leucemiei mieloide rezistenta la Imatinib, 31% au inregistrat un raspuns hematologic major, iar 29% un raspuns citogenic major.

Totodata, printre pacientii in faza accelerate rezistenti la Imatinib, 59% au inregistrat o reactie pozitiva hematological si 31% una citogenetica majora.

AMN107 este un inhibitor al tirosin-kinazei, printre care tirosin-kinaza Bcr-Abl.

Studiul care a inclus pacienti cu leucemie mieloidacronic arezistenta la Imatinib, in criza blastica, cu mutatie BCR-ABL, a evidentiat ca 60% dintre subiecti au avut un raspuns hematologic si 41% un raspuns citogenic.

72% dintre pacientii cu leucemie mieloidacronica, dar care nu prezentau nici o mutatie BCR-ABL inainte de tratamentul cu AMN107, au inregistrat o reactie hematological si 59% o risposta citogenetica.

Metabolism

Denosumab este un anticorp monoclonal contra ligandului RANK. Administrarea injectabila a 60 mg de Denosumab, de doua ori pe an, a crescut densitatea minerala osoasa a coloanei cervicale cu 5,1%, dupa24 de saptamani, fata de 3,3% de administrare saptamanala a 70 mg Fosamax.

Infectiologie

Maraviroc este un inhibitor CCR5, inzestrat cu o potenta actiunile anti-HIV de tip 1.

Antagonistii CCR5 blocheaza patrunderea virusului in leucocite, unde HIV se multiplica, distrugand sistemul imunitar.

Alaturi de acest medicament se afla in studiu alti doi inhibitori CCR5: Aplaviroc si Vicriviroc.

Oftalmologie

Ramituzumab (Lucentis) este un anticorp monoclonal anti-VEGF; a fost administrat experimental in degenerarea maculara senila.

Datele studiului MARINA au relevat o imbunatatire a acuitatii vizuale la pacientii tratati cu acest medicament, in raport cu subiectii de control.

Datele studiului FOCUS, care a evaluat de asemenea Ramituzumab, dar asociat terapiei fotodinamice cu Verteporfina, au demonstrat o crestere cu 13% a acuitatii vizuale atat la pacientii tratati cu terapie asociata cat si la pacientii tratati numai fotodinamic.