ONGLYZA

Indicatii terapeutice:

Terapia asociata adjuvanta: Onglyza este
indicat la pacientii adulti cu varsta de 18 ani
si peste cu diabet zaharat tip 2, in scopul
imbunatatirii controlului glicemic:

– in asociere cu metformin, atunci cand
monoterapia cu metformin, impreuna cu
dieta si exercitiile fizice, nu asigura un control
adecvat al glicemiei;

– in asociere cu o sulfoniluree, atunci
cand monoterapia cu sulfoniluree, impreuna
cu dieta si exercitiile fizice, nu asigura un
control adecvat al glicemiei la pacientii la
care administrarea de metformin este considerata
inadecvata.

– in asociere cu o tiazolidindiona,
atunci cand monoterapia cu tiazolidindiona,
impreuna cu dieta si exercitiile fizice,
nu asigura un control adecvat al glicemiei,
la pacientii la care administrarea unei tiazolidindione
este considerata adecvata.

Mecanismul de actiune:

Saxagliptin este un inhibitor al DPP-4
foarte potent (Ki: 1,3 nM), selectiv, reversi bil,
competitiv. La pacientii cu diabet zaharat tip
2, administrarea saxagliptinului a dus la inhibarea
activitatii enzimatice a DPP-4 timp de
24 ore. Dupa o doza de incarcare orala cu
glucoza, aceasta inhibare a DPP-4 a condus la
cresteri de 2-3 ori ale nivelurilor circulante de
hormoni endogeni activi, precum peptidul-1
glucagon-like (PGL-1) si polipeptidul insulinotrop
glucozo-dependent (PIG), la reducerea
concentratiilor de glucagon si la cresterea
responsivitatii celulelor beta glucozo-dependente,
ceea ce a determinat concentratii mai
mari ale insulinei si peptidului C. Cresterea
secretiei de insulina din celulele beta pancreatice
si reducerea secretiei de glucagon din
celulele alfa pancreatice au fost asociate cu
concentratii mai mici ale glicemiei à jeun si
cu reducerea variatiilor glicemiei dupa o doza
de incarcare orala cu glucoza sau postprandial.
Saxagliptinul imbunatateste controlul glicemic
prin reducerea valorilor à jeun si postprandiale
ale glicemiei la pacientii cu diabet
zaharat tip 2.