• Indicatii
    terapeutice

    Pravafenix este indicat pentru tratamentul
    pacientilor adulti cu risc crescut
    de boala cardiaca coronariana cu dislipidemie
    mixta, caracterizata prin valori
    mari ale triglice ridelor si valori scazute
    de colesterol HDL, ale caror valori de
    LDL-C sunt controlate suficient in timpul
    tratamentului cu pravastatina 40 mg
    in monoterapie.

    Inainte de initierea tratamentului
    cu Pravafenix, trebuie excluse cauzele
    secundare ale dislipidemiei combinate,
    iar pacientii trebuie sa urmeze
    un regim alimentar standard cu un
    continut redus de colesterol si trigliceride
    care trebuie continuat pe durata
    tratamentului.

    Proprietatile farmacocinetice ale
    Pravafenix nu sunt complet identice
    cu cele ale celor doua componente administrate
    concomitent atunci cand se
    utilizeaza cu o masa bogata in grasimi sau
    in conditii de repaus alimentar. Pacientii
    nu trebuie sa treaca de la administra rea
    concomitenta libera a fenofibratului si
    preparatului de pravastatina la Pravafenix.
    Raportul beneficiu potential/ risc
    al Pravafenix trebuie evaluat cu atentie
    inainte de initierea tratamentului, iar
    pacientii trebuie monitorizati pentru
    detectarea eventualelor semne de toxicitate
    musculara.

    Mecanism de actiune

    Pravafenix contine fenofibrat si pravastatina,
    care au mecanisme de actiune
    diferite si prezinta efecte cumulative din
    punct de vedere al reducerii valorilor
    de lipide serice. Urmatoarele afirmatii
    reflecta proprietatile farmacodinamice/
    farmacocinetice ale substantelor active
    individuale ale Pravafenix.

    Fenofibrat

    Fenofibratul este un derivat al acidului
    fibric ale carui efecte de modificare
    a lipidelor raportate la om sunt mediate
    prin activarea receptorului de tip alfa
    activator al proliferarii peroxizomilor
    (PPARα). Studiile cu fenofibrat privind
    fractiunile lipoproteice indica reducerea valorilor concentratiilor de colesterol
    LDL si VLDL. Valorile concentratiilor
    de colesterol HDL sunt adesea crescute.
    Valorile concentratiilor trigliceridelor
    LDL si VLDL sunt reduse. Efectul
    general este o scadere a raportului dintre
    lipoproteinele de mica si foarte mica
    densitate si lipoproteinele de mare densitate.

    Proprietatile hipolipemiante ale fenofibratului
    observate in cadrul practicii
    clinice au fost explicate in vivo la
    soareci transgenici si pe culturi de hepatocite
    umane prin activarea receptorului
    de tip αactivat de proliferatori ai
    peroxizomilor (PPARα). Prin acest mecanism,
    fenofibratul mareste lipoliza si
    eliminarea din plasma a particulelor bogate
    in trigliceride prin activarea lipazei
    lipoproteice si reducerea productiei de
    apoproteina C-III. Activarea PPARαinduce,
    de asemenea, o crestere a sintezei
    apoproteinelor A-I, A-II si a colesterolului
    HDL.

    Concentratiile plasmatice de acid
    uric sunt cu aproximativ 20% mai mari
    la pacientii ce prezinta hiperlipidemie,
    in special la cei cu boala de tip IV. Fenofibratul
    are un efect uricozuric si
    prezinta deci un beneficiu suplimentar
    la acesti pacienti.

    Pravastatina

    Pravastatina este un inhibitor com –
    petitiv de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima
    A (HMG-CoA) reduc ta za, enzima
    care catalizeaza sta diul incipient de limitare
    a vitezei in bio sinteza colesterolului,
    si realizeaza efec tul hipolipemiant in doua
    moduri. In primul rand, prin in hibarea
    reversibila si competitiva specifica a
    HMG-CoA reductazei, genereaza o reducere
    modesta a sintezei colesterolului
    intracelular. Aceasta determina o
    crestere a numarului de receptori LDL
    pe suprafetele celulelor si intensificarea
    catabolismului mediat de receptori si a
    clearance-ului colesterolului LDL circulant.
    In al doilea rand, pravastatina inhiba
    productia de LDL prin inhibarea sintezei
    hepatice a colesterolului VLDL,
    precursorul colesterolului LDL.
    Atat la subiecti sanatosi, cat si la
    pacienti cu hipercolesterolemie, pravastatina
    reduce urmatoarele valori lipidice:
    colesterolul total, colesterolul LDL, apolipoproteina
    B, colesterolul VLDL si trigliceridele,
    in timp ce valorile colesterolului
    HDL si apolipoproteinei A sunt
    crescute.

    Pravafenix

    Efectele corespunzatoare ale pravastatinei
    si fenofibratului sunt complementare.
    Pravastatina este mai eficace in
    reducerea LDL-C si colesterolului total,
    dar prezinta doar efecte modeste asupra
    TG si HDL-C, in timp ce fenofibratul
    este foarte eficace in scaderea TG si
    cresterea HDL-C, dar cu efecte minore
    asupra LDL-C.

    Comenteaza →

Comentarii

Cancel reply